同为扩血管药，治疗抑制作用有何大差异？

上世纪六十年代，宾夕法尼亚州人 Murad 等研究了乙烯扩宽张心肌的主导作用，断定其能使小组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使ppm减少，但是必须糖类为 NO 后发挥扩宽心肌主导作用。

NO-cGMP 信号通路主导作用的阐述也为药品的研发指引了斜向，一总体是减少某一小组织内的 NO ppm而发挥主导作用，另外一总体是增高某些小组织中 cGMP ppm。本期问答，我们就来争论迄今为止常用的 PDE 胺。

本期问答：同为扩宽心肌药，外科手术主导作用有何大关联？

迄今为止常用的 PDE 胺主要有哪几大类？各类的代表药品分别是什么？

哪一类 PDE 胺可用作外科手术 COPD？

米力农作为 PDE-3 胺，其振荡与浓度假定何种彼此间？

西地那非、伐地那非分属哪一类 PDE 胺？此类药品在使用时则有哪些安全适度？

参考答案

1. PDE-3 胺：格特他口服、米力农

（1）格特他口服

外用骨髓药品，其 CFDA 审批适应症为用作持续适度跛行、防止脑梗死复发 (心源适度脑梗死除外)，其他临床应用领域参考如防止 PCI 术后后溃疡。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、病症适当多寡浓度。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，说明了格特他口服在防止脑卒中总体类似吗啡，黄疸事件的年频发率要比吗啡小组的更较差，但引起的头痛、病症、气喘、头晕和心动过速等更常见，拆去格特他口服的患儿数量比拆去吗啡的多。

（2）米力农

正适度肌力主导作用和心肌扩宽张药品，其 CFDA 审批适应症是用作其他治果很差的急慢适度充血适度心肌梗死，其他临床应用领域如外科手术心脏手术时较差心排血量。

其振荡与浓度有关，小浓度时主要显出为正适度肌力主导作用，但当浓度加大，约达到稳定的最主要正适度肌力振荡时，其扩宽心肌主导作用也随浓度的增高而遏制。

负重浓度为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度快静脉滴注保有。最主要日浓度不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。病变不电子式需可回收及减慢滴注速度快。

2. PDE-4 胺：阿罗亨特

FDA 审批用法用作特发适度骨髓渐增和真适度红细胞渐增，减少骨髓生成，具有正适度肌力和舒心肌主导作用，则有导致固体潴留。作为 PDE3 可抑制药也能可抑制骨髓的有数。与格特他口服、米力农、NSAIDs、外用骨髓药品等专设可增高频发出血的安全适度。

此外，PDE-4 胺还有外科手术 COPD 的罗氟司特、格特司特以及外科手术银屑病的阿普司特，迄今为止尚仍未在我国上市。

3. PDE-5 胺：西地那非、伐地那非、他约达那非、双嘧约达拉

（1）西地那非、伐地那非、他约达那非

此类药品最有名，广泛用作年长者勃起功能障碍的外科手术，由于是心肌扩宽张剂，也可用作减少动脉改进型肝动脉高压（宾夕法尼亚州 FDA 尚仍未审批将伐地那非用作外科手术此适应症）。

这一系列药品不准与任何形式的酮药品同时应用领域。使用西地那非后 24 时长内或使用他约达那非后 48 时长内忌讳使用，即使在这些时间阳台不久，可能仍假定不强的致较差血压主导作用。另外，肝静脉闭塞适度癌症 (PVOD) 常常会被有误归为特发适度动脉改进型肝动脉高压，而肝心肌扩宽张药如 PDE5 胺可使 PVOD 患儿的心心肌长时间明显恶化，故不推荐此类患儿使用。

特别注意的是以上选择适度的 PDE 胺如阿罗亨特、格特他口服对于心肌梗死（HF）患儿有潜在危害性，要评估安全适度。而 PDE-5 胺对有临界适度较差血压和/或较差容量长时间的 HF 患儿有使用安全适度。

（2）双嘧约达拉

CFDA 适应症用作外用骨髓有数、防止溃疡。此外，尚可用作防止脑卒中（与吗啡专设），用作华法林的辅助外科手术以增强其外用栓主导作用（如 FDA 适应症防止心脏瓣膜置换术术后溃疡），以及毛细血管炎综合征。

PDE-5 胺还有仍未在我国上市的外科手术外科手术毛细血管肾病、喘息改进型毛细血管炎的什普司特等。

4. 非选择适度 PDE 胺：茶碱类药品

作为毛细血管扩宽张剂其控制慢适度肾病的能力在于有外用炎、免疫调节及保障毛细血管的主导作用。茶碱类对急适度心肌梗死、稍微消化病变、仍不予控制的眩晕患儿禁用。而多索茶碱痉挛频发率极较差，临床耐受适度好。

注解

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登